1 ml de solution contient : substance active: chlorhydrate de chlorpromazine en termes de substance à 100 % (chlorpromazine) - 25,0 mg ; Excipients: sulfite de sodium anhydre - 1
,0 mg, disulfite de sodium - 1,0 mg, acide ascorbique - 2,0 mg, chlorure de sodium - 6,0 mg, eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml. La description:Liquide limpide incolore ou légèrement coloré.
Groupe pharmacothérapeutique :Antipsychotique (neuroleptique) ATX :N.05.A.A.01 Chlorpromazine
Pharmacodynamie :Un antipsychotique (neuroleptique), un dérivé de la phénothiazine avec une chaîne latérale aliphatique. Il a un antipsychotique prononcé, sédatif, antiémétique, vasodilatateur (blocage alpha-adrénergique), M-anticholinergique modéré, ainsi qu'un faible effet hypothermique, apaise le hoquet; a un effet irritant local.
L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 des systèmes mésolimbique et mésocortical. L'effet antipsychotique se manifeste par l'élimination des symptômes productifs de la psychose (délires, hallucinations). Arrête divers types d'agitation psychomotrice, réduit la peur psychotique, l'agressivité.
L'effet sédatif est dû au blocage des récepteurs adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral. L'une des principales caractéristiques de l'Aminazine (par rapport aux autres phénothiazines) est la présence d'un effet sédatif prononcé, se manifestant par une inhibition de l'activité réflexe conditionnée (principalement des réflexes moteurs-défensifs), une diminution de l'activité motrice spontanée, une relaxation des muscles squelettiques, et une diminution de la sensibilité aux stimuli endogènes et exogènes avec une conscience préservée.
Début de l'action sédative 15 minutes après l'administration intramusculaire du médicament.
L'effet antiémétique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone gâchette du centre du vomissement ; action hypothermique - blocage des récepteurs de la dopamine de l'hypothalamus.
L'aminazine réduit la perméabilité capillaire, abaisse la tension artérielle, a un faible effet antihistaminique. A un effet irritant local
. Pharmacocinétique :Bien et rapidement absorbé après injection intramusculaire. La concentration maximale dans le plasma sanguin après injection intramusculaire est atteinte après 1 à 2 heures. Communication avec les protéines du plasma sanguin - 90-99%. Il est rapidement éliminé de la circulation sanguine, s'accumule de manière inégale dans divers organes. Pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique, tandis que sa concentration dans le cerveau dépasse la concentration dans le plasma. Il n'y a pas de corrélation directe entre la concentration plasmatique et l'effet thérapeutique.
Il a pour effet de « premier passage » dans le foie, où le médicament est largement métabolisé en raison de l'oxydation (30 %), de l'hydroxylation (30 %) et de la déméthylation (20 %). L'activité pharmacologique est possédée par des métabolites hydroxylés, qui sont inactivés par liaison à l'acide glucuronique, ou par une oxydation supplémentaire pour former des sulfoxydes inactifs.
Il est excrété par les reins et avec la bile. La demi-vie est de 15 à 30 heures. Environ 20% de la dose prise par jour est excrétée, 1 à 6% de la dose est excrétée par les reins sous forme inchangée. Des traces de métabolites peuvent être détectées dans les urines 12 mois ou plus après l'arrêt du traitement. En raison de la forte liaison aux protéines, il n'est pratiquement pas excrété pendant l'hémodialyse.
Les indications:Utilisez strictement selon la prescription du médecin pour éviter les complications!
En pratique psychiatrique: agitation psychomotrice et états psychotiques chez les patients atteints de schizophrénie, d'excitation maniaque, de psychose maniaco-dépressive et d'autres maladies mentales d'origines diverses, accompagnées de peur, d'anxiété, d'agitation, d'insomnie ; avec troubles de l'humeur et psychopathie, avec troubles psychotiques chez les patients atteints d'épilepsie et de maladies organiques du système nerveux central, pour atténuer l'état de sevrage de l'alcoolisme et de la toxicomanie.
En pratique thérapeutique, neurologique et chirurgicale L'aminazine est utilisée pour soulager l'agitation psychomotrice ; comme antiémétique (y compris en chirurgie), moyen de renforcer l'effet des antalgiques dans les douleurs persistantes, dans les pathologies accompagnées d'une augmentation du tonus musculaire (après accidents vasculaires cérébraux...), pour calmer le hoquet, pour faire baisser la température corporelle en anesthésiologie comme partie des soi-disant "mélanges lytiques".
Contre-indications :Sensibilité individuelle accrue;
Insuffisance cardiaque chronique (décompensation);
hypotension artérielle;
Inhibition prononcée de la fonction du système nerveux central et coma de toute étiologie;
Lésion cérébrale traumatique;
Maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière ;
Grossesse, allaitement
L'âge des enfants (jusqu'à 6 mois).
Avec attention:Alcoolisme actif (probabilité accrue de développer des réactions hépatotoxiques), modifications pathologiques des paramètres sanguins (altération de l'hématopoïèse), cancer du sein (progression de la croissance tumorale et résistance au traitement par des médicaments endocriniens et cytostatiques), glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique avec manifestations cliniques, insuffisance hépatique et/ou rénale ; maladies accompagnées d'un risque accru de complications thromboemboliques; Maladie de Parkinson, épilepsie, myxoedème, maladies chroniques accompagnées d'insuffisance respiratoire (surtout chez l'enfant), antécédent de syndrome de Reye (risque accru d'hépatotoxicité chez l'enfant et l'adolescent) ; cachexie, vomissements (l'effet antiémétique des phénothiazines peut masquer des vomissements liés à un surdosage d'autres médicaments), âge avancé.
Grossesse et allaitement:L'aminazine traverse la barrière placentaire, est excrétée dans le lait maternel, a un effet tératogène, prolonge le travail. L'utilisation pendant la grossesse est contre-indiquée. Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement pendant la durée du traitement doit arrêter l'allaitement.
Dosage et administration:Le médicament est administré par voie intramusculaire et intraveineuse sous forme de solution à 2,5 % (25 mg/ml).
En cas d'administration intramusculaire, diluer 2 à 5 ml d'une solution à 0,25 à 0,5 % de novocaïne (procaïne) ou d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 %. La solution est injectée profondément dans le muscle.
Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, la quantité requise de solution est diluée avec 20 ml de solution de dextrose à 5% ou de solution de chlorure de sodium à 0,9%. Entrez lentement, dans les 5 minutes sous le contrôle de la pression artérielle.
Avec l'administration intramusculaire, la dose quotidienne ne dépasse généralement pas 600 mg. La durée du traitement est de 2 semaines à 2-4 mois ou plus. Jusqu'à la fin du traitement, la dose du médicament est progressivement réduite (de 25 à 50 mg par jour).
Avec une agitation psychomotrice sévère, un syndrome convulsif, des vomissements, une dose initiale unique pour l'administration intramusculaire est de 100 à 150 mg. Pour arrêter l'excitation aiguë, l'aminazine est injectée dans une veine à des doses de 50 à 75 mg (2 à 3 ml d'une solution à 2,5%) 1 à 2 fois par jour.
Des doses plus élevées d'Aminazine pour les adultes par voie intraveineuse : unique - 100 mg, par jour - 250 mg, par voie intramusculaire : unique - 150 mg, par jour - 1 000 mg.
enfants L'aminazine est prescrite en fonction de l'âge : à partir de 3 ans et plus par voie intramusculaire à 0,55 mg/kg ou 15 mg/
m 2 surface corporelle, si nécessaire, toutes les 6 à 8 heures.Enfants de moins de 5 ans (poids corporel jusqu'à 23 kg) - ne doivent pas être administrés plus de 40 mg / jour, de 5 à 12 ans (poids corporel 23-46 kg) - 75 mg / jour.
Les patients affaiblis et âgés, selon l'âge, sont prescrits jusqu'à 300 mg / jour.
Pour le soulagement de l'agitation psychomotrice en violation de la circulation cérébrale, du hoquet et des vomissements indomptables, l'Aminazine est utilisée dans le cadre des soi-disant "mélanges lytiques" contenant 1-2 ml d'une solution à 2,5% d'Aminazine, 2 ml d'une solution à 2,5% solution de diprazine ou 2 ml de solution à 2% de diphenhydramine, 1 ml de solution à 2% de promedol. Le mélange est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire 1 à 2 fois par jour.
Effets secondaires:En début de traitement, somnolence, vertiges, bouche sèche, perte d'appétit, constipation, parésie de l'accommodation, hypotension orthostatique modérée, tachycardie, troubles du sommeil, difficulté à uriner, diminution de la puissance, frigidité, réactions allergiques de la peau et des muqueuses (photosensibilité , œdème de Quincke du visage et des extrémités) ; moins souvent - une forte diminution de la pression artérielle.
En cas d'utilisation prolongée à fortes doses (0,5-1,5 g / jour) - troubles extrapyramidaux (dyskinésie - spasmes paroxystiques des muscles du cou, de la langue, du plancher de la bouche, phénomènes akinétorigides, akathisie, hyperkinésie, tremblements et troubles autonomes), phénomènes indifférence mentale, réaction retardée aux stimuli externes, dépression neuroleptique, ictère cholestatique, arythmies cardiaques, lymphocytopénie et leucopénie, anémie, agranulocytose, hypercoagulabilité, aménorrhée, galactorrhée, hyperprolactinémie, gynécomastie, nausées, vomissements, diarrhée, oligurie, pigmentation de la peau, opacification du cristallin et cornée; dans des cas isolés - convulsions (les médicaments antiparkinsoniens - tropacine, etc. sont utilisés comme correcteurs; les dyskinésies sont arrêtées par injection sous-cutanée de 2 ml d'une solution de benzoate de caféine sodique à 20% et 1 ml d'une solution d'atropine à 0,1%), syndrome malin des neuroleptiques.
Réactions locales: avec injection intramusculaire, des infiltrats peuvent se produire, avec administration intraveineuse - phlébite, en cas de contact avec la peau et les muqueuses - irritation des tissus.
Lors de la prise de neuroleptiques de la série des phénothiazines, il y a eu des cas de mort subite (y compris éventuellement d'origine cardiaque) ; peut prolonger l'intervalle QT - risque de développer des arythmies ventriculaires (en particulier dans le contexte de la bradycardie initiale, de l'hypokaliémie, de l'allongement de l'intervalle QT).
Surdosage :Les symptômes: aréflexie ou hyperréflexie, vision floue, mydriase, bouche sèche, hyperpyrexie ou hypothermie, rigidité musculaire, vomissements, dépression respiratoire, œdème pulmonaire peuvent se développer ;
effet cardiotoxique (développement d'une insuffisance circulatoire, hypotension artérielle, choc, troubles du rythme (tachycardie, changement d'onde QRS, fibrillation ventriculaire, asystole);
effets neurotoxiques (agitation, confusion, convulsions, désorientation, somnolence, stupeur ou coma).
Traitement:
Avec arythmie - administration intraveineuse de phénytoïne 9-11 mg / kg, avec insuffisance circulatoire - glycosides cardiaques, avec une diminution prononcée de la pression artérielle - liquide intraveineux ou médicaments vasopresseurs, tels que (évitez de prescrire des alpha- et bêta-agonistes, tels que , car une diminution paradoxale de la pression artérielle est possible en raison du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques avec la chlorpromazine), avec convulsions - (éviter de prescrire des barbituriques en raison d'une éventuelle dépression ultérieure du système nerveux central et d'une dépression respiratoire), avec parkinsonisme -,.
Contrôle de la fonction du système cardiovasculaire pendant au moins 5 jours, de la fonction du système nerveux central, de la respiration, de la mesure de la température corporelle, de la consultation d'un psychiatre. La dialyse est inefficace.
Interaction:L'aminazine affaiblit l'effet vasoconstricteur de l'éphédrine.
Peut masquer certaines manifestations d'ototoxicité (acouphènes, vertiges) des médicaments ototoxiques, en particulier des antibiotiques.
Réduit l'effet antiparkinsonien de la lévodopa (en raison du blocage des récepteurs de la dopamine), ainsi que les effets des amphétamines, de la clonidine et de la guanéthidine.
Il augmente les effets anticholinergiques d'autres médicaments, tandis que son propre effet antipsychotique peut diminuer.
Avec l'utilisation simultanée d'Aminazine avec de la prochlorpérazine chimiquement apparentée, un surdosage et une perte de conscience prolongée peuvent survenir. Compatible avec d'autres médicaments antipsychotiques, anxiolytiques et antidépresseurs.
L'association à long terme avec des analgésiques et des antipyrétiques n'est pas souhaitable (une hyperthermie peut se développer).
En cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (anesthésie générale, anticonvulsivants, analgésiques narcotiques et médicaments en contenant, barbituriques et autres hypnotiques, anxiolytiques, (tranquillisants) et autres), il est possible d'augmenter et prolongation de l'effet déprimant, ainsi qu'une dépression respiratoire. L'administration concomitante d'antidépresseurs tricycliques, de maprotiline ou d'inhibiteurs de la monoamine oxydase augmente le risque de syndrome malin des neuroleptiques.
Avec des médicaments pour le traitement de la thyrotoxicose augmente le risque de développer une agranulocytose.
Avec d'autres médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, Aminazine augmente la fréquence et la gravité des troubles extrapyramidaux.
Avec les médicaments antihypertenseurs, il augmente la sévérité de l'abaissement de la pression artérielle en orthostasie.
Les antiacides, les antiparkinsoniens, les préparations de lithium peuvent interférer avec l'absorption d'Aminazine.
Les médicaments hépatotoxiques lorsqu'ils sont utilisés avec Aminazine augmentent le risque de développer un effet toxique sur le foie.
Dans le contexte du traitement par Aminazine, l'administration d'épinéphrine doit être évitée (en raison de la possibilité de pervertir l'effet de l'épinéphrine et d'abaisser davantage la pression artérielle).
Les dépresseurs de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.
Instructions spéciales:Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle, le pouls, de surveiller régulièrement les fonctions du foie, des reins et du sang.
Afin d'éviter une forte diminution de la pression artérielle après administration intramusculaire ou intraveineuse, la procédure est effectuée dans la position "couchée" du patient; après avoir utilisé le médicament, les patients doivent rester dans la position "couchée" pendant au moins 1,5 à 2 heures (une transition brutale vers une position verticale peut provoquer un collapsus orthostatique). Les patients ne doivent pas être exposés aux rayons ultraviolets, car le médicament peut provoquer une photosensibilité.
Pendant la période de traitement ne devrait pas permettre l'utilisation d'éthanol.
Il est nécessaire d'exclure la possibilité d'obtenir le médicament sur la peau et les muqueuses.
Influence sur l'aptitude à conduire des transports. cf. et fourrure.:Aminazin ne doit pas être prescrit pendant le travail aux conducteurs de véhicules et aux personnes dont la profession nécessite une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
Forme de libération / posologie :Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 25 mg/ml.
Forfait:À ampoules de 1 ml, 2 ml, 5 ml ou 10 ml. 10 ampoules accompagnées d'un mode d'emploi et d'un couteau pour ouvrir les ampoules ou d'un scarificateur d'ampoules dans une boîte en carton, ou 5 ou 10 ampoules sous blister.
1 ou 2 blisters accompagnés d'une notice d'utilisation et d'un couteau pour ouvrir les ampoules ou d'un scarificateur d'ampoules dans un emballage cartonné.
Lors de l'emballage d'ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, un couteau pour ouvrir les ampoules ou un scarificateur d'ampoules n'est pas inclus.
Conditions de stockage:Dans un endroit à l'abri de la lumière à une température de 5 à 25°C.
Garder hors de la portée des enfants.
Date de péremption :3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Conditions de délivrance en pharmacie : Sur ordonnance Numéro d'enregistrement : P N000302/01 Date d'enregistrement: 23.08.2011 / 08.12.2016 Date d'expiration: Perpétuel Titulaire du certificat d'immatriculation :VALENTA PHARM, PJSC Russie Fabricant : Date de mise à jour des informations : 07.08.2017 Instructions illustréesDénomination commune internationale
Synonymes
Chlorpromazine
Groupe pharmacothérapeutique
Neuroleptique
Composé
1 comprimé contient 50 mg de chlorhydrate de chlorpromazine
1 comprimé contient 100 mg de chlorhydrate de chlorpromazine
effet pharmacologique
Un antipsychotique du groupe des dérivés de la phénothiazine. Il a un effet antipsychotique et sédatif. Il affaiblit ou élimine complètement les délires et les hallucinations, arrête l'agitation psychomotrice, réduit les réactions affectives, l'anxiété, l'anxiété et réduit l'activité motrice. Il a un effet antiémétique. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses, il peut provoquer un effet hypnotique. Provoque des troubles extrapyramidaux, augmente la libération de prolactine. Il a un blocage alpha-adrénergique, un antihistaminique et une faible activité m-anticholinergique, abaisse la tension artérielle. Le mécanisme d'action du médicament n'a pas été entièrement élucidé. On pense que bon nombre des effets centraux sont dus au blocage des récepteurs de la dopamine dans diverses parties du cerveau. L'effet sédatif, apparemment, est dû au blocage des récepteurs adrénergiques centraux.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la chlorpromazine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité - environ 50%. La demi-vie est de plusieurs heures. Métabolisé dans le foie, formant des métabolites actifs et inactifs. La demi-vie d'élimination est assez longue (4 semaines ou plus). Excrété avec l'urine et les matières fécales. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, tandis que la concentration de chlorpromazine dans le cerveau dépasse sa concentration dans le plasma.
Indications pour l'utilisation
- états paranoïaques chroniques et hallucinatoires-paranoïaques ;
- états d'agitation psychomotrice chez les patients atteints de schizophrénie (syndromes hallucinatoires-délirants, hébéphréniques, catatonique);
- psychose alcoolique, excitation maniaque chez les patients atteints de psychose maniaco-dépressive ;
- troubles mentaux chez les patients épileptiques;
- dépression agitée chez les patients atteints de psychose présénile, maniaco-dépressive ;
- maladies névrotiques, accompagnées d'une augmentation du tonus musculaire;
- douleur, incl. causalgie (en association avec des analgésiques);
- troubles persistants du sommeil (en association avec des hypnotiques et des tranquillisants);
- La maladie de Ménière;
- vomissements des femmes enceintes;
- traitement et prévention des vomissements pendant le traitement avec des agents antitumoraux et pendant la radiothérapie;
- dermatoses qui démangent;
- dans le cadre de "mélanges lytiques" en anesthésiologie
Dosage et administration
Le schéma posologique est défini individuellement. Pour les adultes, la dose quotidienne est de 25 à 600 mg ; la dose unique maximale est de 300 mg; la dose quotidienne maximale est de 1,5 g.
Les enfants sont prescrits en une dose quotidienne à raison de 1 mg / kg de poids corporel.
Effet secondaire
Peut-être : hypotension, tachycardie, dyspepsie, peau sèche, diminution de la salivation.
Rarement (en cas d'utilisation prolongée à fortes doses) : syndrome des neuroleptiques, dépression prolongée, troubles extrapyramidaux ; pigmentation de la peau, opacification du cristallin; réactions allergiques.
Dans des cas isolés : hépatite toxique, agranulocytose, thrombophlébite.
Contre-indications
- fonction hépatique et/ou rénale anormale;
- dysfonctionnement des organes hématopoïétiques;
- maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière;
- myxoedème ;
- malformations cardiaques décompensées;
- maladie thromboembolique;
- stade avancé de la bronchectasie ;
- coma;
- lésion cérébrale
Avec prudence, sous surveillance étroite, le médicament doit être prescrit pour la lithiase biliaire et la lithiase urinaire, la pyélite aiguë, les rhumatismes, les cardiopathies rhumatismales.
Il n'est pas recommandé d'utiliser Aminazine pour l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum. En cas d'utilisation prolongée du médicament, une surveillance de l'image du sang périphérique, de l'indice de prothrombine, de la fonction hépatique et rénale, des examens neurologiques et des consultations d'un ophtalmologiste sont nécessaires. Dans des études expérimentales, l'effet embryotoxique du médicament a été établi.
interaction médicamenteuse
L'aminazine renforce l'effet des hypnotiques, des analgésiques opioïdes, de l'anesthésie générale et locale. L'action des anticonvulsivants sous l'influence de l'Aminazine est renforcée, mais dans certains cas, l'Aminazine peut provoquer des phénomènes convulsifs. Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO. L'association à long terme avec des analgésiques antipyrétiques n'est pas souhaitable.
Formulaire de décharge
10 dragées 50 mg
500 dragées 50 mg
10 dragées 100 mg
400 dragées 100 mg
Agent antipsychotique (neuroleptique) du groupe des dérivés de la phénothiazine. Il a un effet antipsychotique, sédatif et antiémétique prononcé. Il affaiblit ou élimine complètement les délires et les hallucinations, arrête l'agitation psychomotrice, réduit les réactions affectives, l'anxiété, l'anxiété et réduit l'activité motrice.
Le mécanisme d'action antipsychotique est associé au blocage des récepteurs dopaminergiques postsynaptiques dans les structures mésolimbiques du cerveau. Il a également un effet bloquant sur les récepteurs α-adrénergiques et inhibe la libération des hormones hypophysaires et hypothalamiques. Cependant, le blocage des récepteurs de la dopamine augmente la sécrétion de prolactine par l'hypophyse.
L'effet antiémétique central est dû à l'inhibition ou au blocage des récepteurs de la dopamine D 2 dans la zone de déclenchement des chimiorécepteurs du cervelet, périphérique - blocage du nerf vague dans le tractus gastro-intestinal. L'effet antiémétique est renforcé, apparemment en raison des propriétés anticholinergiques, sédatives et antihistaminiques. L'effet sédatif est dû, apparemment, à l'activité de blocage alpha-adrénergique. Il a un effet extrapyramidal modéré ou faible.
Pharmacocinétique
Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la chlorpromazine est rapidement mais parfois incomplètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma sanguin est atteinte après 2 à 4 heures et subit l'effet de "premier passage" par le foie. En relation avec cet effet, les concentrations plasmatiques après administration orale sont inférieures aux concentrations après administration i/m.
Intensément métabolisé dans le foie avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs et inactifs.
Les voies métaboliques de la chlorpromazine comprennent l'hydroxylation, la conjugaison avec l'acide glucuronique, la N-oxydation, l'oxydation des atomes de soufre, la désalkylation.
La chlorpromazine a une forte liaison aux protéines plasmatiques (95-98%). Il est largement distribué dans le corps, pénètre à travers la BHE, tandis que la concentration dans le cerveau est plus élevée que dans le plasma.
Une variabilité marquée des paramètres pharmacocinétiques chez un même patient a été notée. Il n'y a pas de corrélation directe entre les concentrations plasmatiques de chlorpromazine et de ses métabolites et l'effet thérapeutique.
T 1/2 chlorpromazine est d'environ 30 heures ; on pense que l'élimination de ses métabolites peut être plus longue. Excrété dans l'urine et la bile sous forme de métabolites.
Les indications
États chroniques paranoïaques et hallucinatoires-paranoïaques, états d'agitation psychomotrice dans la schizophrénie (syndromes hallucinatoires-délirants, hébéphréniques, catatonique), psychose alcoolique, excitation maniaque dans la psychose maniaco-dépressive, troubles mentaux dans l'épilepsie, dépression agitée chez les patients atteints de psychose présénile, psychose maniaque - psychose dépressive, ainsi que d'autres maladies accompagnées d'excitation, de tension. Maladies névrotiques, accompagnées d'une augmentation du tonus musculaire. Douleur persistante, incl. causalgie (en association avec des antalgiques), troubles persistants du sommeil (en association avec des hypnotiques et des tranquillisants). Maladie de Ménière, vomissements de la femme enceinte, traitement et prévention des vomissements dans le traitement des anticancéreux et de la radiothérapie. Dermatoses prurigineuses. Dans le cadre de "mélanges lytiques" en anesthésiologie.
Schéma posologique
Installé individuellement. Lorsqu'il est pris par voie orale pour les adultes, une dose unique est de 10 à 100 mg, une dose quotidienne est de 25 à 600 mg; pour les enfants âgés de 1 à 5 ans - 500 mcg / kg toutes les 4 à 6 heures, pour les enfants de plus de 5 ans, 1 / 3-1 / 2 doses d'un adulte peuvent être utilisées.
Avec le / m ou / dans l'introduction pour les adultes, la dose initiale est de 25 à 50 mg. Avec le / m ou / dans l'introduction chez les enfants de plus de 1 an, une dose unique est de 250 à 500 mcg / kg.
La fréquence d'utilisation orale ou parentérale dépend des indications et de la situation clinique.
Doses uniques maximales : pour les adultes lorsqu'il est pris par voie orale - 300 mg, lorsqu'il est administré par voie intramusculaire - 150 mg, lorsqu'il est administré par voie intraveineuse - 100 mg.
Doses journalières maximales : pour les adultes pris par voie orale - 1,5 g, avec injection intramusculaire - 1 g, avec administration intraveineuse - 250 mg; pour les enfants de moins de 5 ans (poids corporel jusqu'à 23 kg) lorsqu'il est administré par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse - 40 mg, pour les enfants de plus de 5 ans (poids corporel supérieur à 23 kg) lorsqu'il est administré par voie orale, intramusculaire m ou / dans l'introduction - 75 mg.
Effet secondaire
Du côté du système nerveux central : akathisie possible, vision floue ; rarement - réactions extrapyramidales dystoniques, parkinsonisme, dyskinésie tardive, troubles de la thermorégulation, SMN ; dans des cas isolés - convulsions.
Du côté du système cardiovasculaire : possible hypotension artérielle (surtout avec administration intraveineuse), tachycardie.
Du système digestif : phénomènes dyspeptiques possibles (lorsqu'ils sont pris par voie orale); rarement - ictère cholestatique.
Du système hématopoïétique : rarement - leucopénie, agranulocytose.
Du système urinaire : rarement - difficulté à uriner.
Du système endocrinien : troubles menstruels, impuissance, gynécomastie, prise de poids.
Réactions allergiques :éruption cutanée possible, démangeaisons; rarement - dermatite exfoliative, érythème polymorphe.
Réactions dermatologiques : rarement - pigmentation de la peau, photosensibilité.
Du côté de l'organe de la vision : avec une utilisation prolongée à fortes doses, un dépôt de chlorpromazine dans les structures antérieures de l'œil (cornée et cristallin) est possible, ce qui peut accélérer les processus de vieillissement normal du cristallin.
Contre-indications
Dysfonctionnement du foie, des reins, des organes hématopoïétiques, maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière, myxoedème, maladie cardiovasculaire grave, maladie thromboembolique ; stade avancé de la bronchectasie ; glaucome à angle fermé; rétention urinaire associée à une hyperplasie prostatique ; dépression grave du SNC, coma, lésion cérébrale.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
S'il est nécessaire d'utiliser la chlorpromazine pendant la grossesse, la durée du traitement doit être limitée et, en fin de grossesse, si possible, la dose doit être réduite. Il convient de garder à l'esprit que la chlorpromazine prolonge le travail.
Si nécessaire, utiliser pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
La chlorpromazine et ses métabolites traversent la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel.
Des études cliniques ont montré que la chlorpromazine peut être tératogène. Lors de l'utilisation de chlorpromazine à fortes doses pendant la grossesse chez les nouveau-nés, dans certains cas, il y avait des troubles digestifs associés à une action de type atropine, un syndrome extrapyramidal.
instructions spéciales
Avec une extrême prudence, les phénothiazines sont utilisées chez les patients présentant des modifications pathologiques du tableau sanguin, une fonction hépatique altérée, une intoxication alcoolique, le syndrome de Reye, ainsi qu'un cancer du sein, des maladies cardiovasculaires, une prédisposition au développement du glaucome, la maladie de Parkinson, gastrique ulcère et ulcère duodénal, rétention urinaire, maladies respiratoires chroniques (en particulier chez les enfants), crises d'épilepsie.
Les phénothiazines doivent être utilisées avec prudence chez les patients âgés (risque accru d'action sédative et hypotensive excessive), chez les patients affaiblis et affaiblis.
En cas d'hyperthermie, qui est l'un des symptômes du SMN, la chlorpromazine doit être immédiatement arrêtée.
Chez les enfants, en particulier ceux atteints d'une maladie aiguë, l'utilisation de phénothiazines est plus susceptible de développer des symptômes extrapyramidaux.
Évitez de boire de l'alcool pendant le traitement.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle
Il doit être utilisé avec prudence chez les patients impliqués dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent un taux élevé de réactions psychomotrices.
interaction médicamenteuse
Avec l'utilisation simultanée de médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, l'éthanol, les médicaments contenant de l'éthanol, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, ainsi que la dépression respiratoire.
Avec l'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de maprotiline, d'inhibiteurs de la MAO, le risque de développer un SMN peut augmenter.
Avec l'utilisation simultanée d'anticonvulsivants, une diminution du seuil de préparation convulsive est possible; avec des agents pour le traitement de l'hyperthyroïdie - un risque accru de développer une agranulocytose; avec des médicaments provoquant des réactions extrapyramidales - une augmentation de la fréquence et de la gravité des troubles extrapyramidaux est possible; avec des médicaments qui provoquent une hypotension artérielle - un effet additif sur la pression artérielle est possible, ce qui entraîne une hypotension artérielle sévère, une augmentation de l'hypotension orthostatique.
Avec une utilisation simultanée avec des amphétamines, une interaction antagoniste est possible; avec anticholinergiques - action anticholinergique accrue; avec des agents anticholinestérasiques - faiblesse musculaire, aggravation de la myasthénie grave.
En cas d'utilisation simultanée d'antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de magnésium, la concentration de chlorpromazine dans le plasma sanguin diminue en raison d'une mauvaise absorption par le tractus gastro-intestinal.
En cas d'utilisation simultanée, les barbituriques augmentent le métabolisme de la chlorpromazine, induisant des enzymes hépatiques microsomales et réduisant ainsi ses concentrations plasmatiques.
Avec l'utilisation simultanée de contraceptifs hormonaux pour administration orale, un cas d'augmentation de la concentration de chlorpromazine dans le plasma sanguin est décrit.
Avec l'utilisation simultanée d'épinéphrine, une "perversion" de l'action pressive de l'épinéphrine est possible, à la suite de quoi seule une stimulation des récepteurs β-adrénergiques se produit et une hypotension et une tachycardie sévères se produisent.
Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline, le risque de développer une dyskinésie tardive augmente. Des cas de développement d'iléus paralytique sont décrits.
En cas d'utilisation simultanée, la chlorpromazine peut réduire ou même inhiber complètement l'effet antihypertenseur de la guanéthidine, bien que certains patients puissent ressentir l'effet hypotenseur de la chlorpromazine.
En cas d'utilisation simultanée de diazoxide, une hyperglycémie sévère est possible; avec doxépine - potentialisation de l'hyperpyrexie; avec zolpidem - l'effet sédatif est considérablement amélioré; avec la zopiclone - il est possible d'augmenter l'effet sédatif ; avec l'imipramine - la concentration d'imipramine dans le plasma sanguin augmente.
En cas d'utilisation simultanée, la chlorpromazine supprime les effets de la lévodopa en raison du blocage des récepteurs de la dopamine dans le système nerveux central. Peut augmenter les symptômes extrapyramidaux.
Avec une utilisation simultanée avec du carbonate de lithium, des symptômes extrapyramidaux prononcés, des effets neurotoxiques sont possibles; avec la morphine - le développement de myoclonies est possible.
Avec l'utilisation simultanée de nortriptyline chez des patients atteints de schizophrénie, l'état clinique peut s'aggraver, malgré une augmentation du taux de chlorpromazine dans le plasma sanguin. Des cas de développement d'iléus paralytique sont décrits.
Avec l'utilisation simultanée de pipérazine, un cas de développement de convulsions est décrit; avec le propranolol - une augmentation des concentrations plasmatiques de propranolol et de chlorpromazine ; avec la trazodone - une hypotension artérielle est possible ; avec trihexyphénidyle - il y a des rapports de développement d'iléus paralytique; avec la trifluopérazine - des cas d'hyperpyrexie sévère sont décrits; avec la phénytoïne - il est possible d'augmenter ou de diminuer la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin.
Avec l'utilisation simultanée de fluoxétine, le risque de développer des symptômes extrapyramidaux augmente; avec la chloroquine, la sulfadoxine/pyriméthamine, la concentration de chlorpromazine dans le plasma sanguin augmente avec le risque de développer l'effet toxique de la chlorpromazine.
Avec l'utilisation simultanée de cisapride, l'intervalle QT sur l'ECG est prolongé de manière additive.
En cas d'utilisation simultanée de cimétidine, une diminution de la concentration de chlorpromazine dans le plasma sanguin est possible. Il existe également des données suggérant une augmentation des concentrations plasmatiques de chlorpromazine.
Avec l'utilisation simultanée d'éphédrine, il est possible d'affaiblir l'effet vasoconstricteur de l'éphédrine.
Composé
Contient une substance active chlorhydrate de chlorpromazine .
La dragée contient 50 ou 100 mg de cette substance. Éléments auxiliaires : huile de tournesol, talc, gélatine, saccharose, cire, sirop d'amidon, dioxyde de titane, oxyde de fer.
La solution contient 25 mg de chlorpromazine pour 1 ml.
Formulaire de décharge
Dragée, solution pour administration intraveineuse et intramusculaire, comprimés
effet pharmacologique
L'aminazine est antipsychotique, neuroleptique par groupe pharmacologique.
Il a un effet antiémétique, antihistaminique et hypotenseur.
Pharmacodynamique et pharmacocinétique
L'ingrédient actif est un dérivé de la phénothiazine. Le médicament a des effets antiémétiques, sédatifs, antipsychotiques, hypothermiques faibles, vasodilatateurs, localement irritants, m-anticholinergiques modérés.
L'effet antipsychotique est obtenu par le blocage des récepteurs dopaminergiques D2 des systèmes mésocortical et mésolimbique. L'effet antipsychotique se manifeste par l'élimination du délire, hallucinations et d'autres symptômes productifs de psychose.
L'aminazine contribue au soulagement de divers types d'agitation psychomotrice, réduit la sévérité de la peur psychotique, l'agressivité. L'effet sédatif est obtenu par le blocage des récepteurs adrénergiques de la pharmacie réticulaire située dans le tronc cérébral.
Le médicament inhibe l'activité réflexe conditionnée (en particulier les récepteurs de défense motrice), réduit la spontanéité de l'activité motrice, réduit la sensibilité aux stimuli exogènes et endogènes avec une conscience préservée et détend les muscles squelettiques. La nomination de fortes doses provoque une somnolence.
Blocage des récepteurs de la dopamine Récepteurs D2 dans le centre du vomissement chez zone de déclenchement , ainsi que le blocage du nerf vague dans le tractus gastro-intestinal fournissent un effet antiémétique. L'aminazine a un faible effet sur les récepteurs m-cholinergiques, un effet prononcé est observé par rapport aux récepteurs alpha-adrénergiques.
Le médicament est capable d'éliminer complètement les effets causés par . L'effet hypothermique est assuré par le blocage des récepteurs de la dopamine situés dans l'hypothalamus. Le médicament augmente la fréquence cardiaque, abaisse la tension artérielle, a un effet prononcé effet cataleptogène , faible action antihistaminique, réduit la perméabilité des parois capillaires. Avec le blocage des récepteurs de la dopamine, la production de prolactine par l'hypophyse augmente. Avec l'injection intramusculaire, un effet sédatif se développe après 15 minutes, avec une administration orale - après 2 heures. La tolérance aux effets hypotenseurs et sédatifs se développe après 1 semaine.
Lorsqu'il est pris par voie orale, l'effet antipsychotique est observé pendant 4 à 7 jours. L'effet thérapeutique le plus prononcé dure de 6 semaines à six mois.
Indications d'utilisation d'Aminazine
En pratique psychiatrique, le médicament est utilisé dans le traitement agitation psychomotrice chez les patients avec Le médicament est prescrit pour la psychose chronique, l'agitation hypomaniaque, les états délirants aigus, la psychopathie, l'insomnie, l'anxiété, la maladie mentale accompagnée d'agitation, d'anxiété, de peur, à partir de laquelle les comprimés sont souvent utilisés.
Les indications pour l'utilisation d'Aminazine sont également: psychose alcoolique , tête de mule , " indomptable» Vomissements, nausées. Avec une douleur persistante, le médicament améliore l'effet des médicaments analgésiques.
Le médicament est prescrit pour les maladies accompagnées d'une augmentation du tonus musculaire: tétanos (thérapie combinée avec des barbituriques), après avoir subi des accidents vasculaires cérébraux.
Auparavant, l'Aminazine était utilisée dans le cadre de mélanges "lytiques" (pour artificiels).
En anesthésiologie, le médicament est prescrit pour potentialiser l'anesthésie générale, pour prémédication .
En pratique dermatologique, le médicament est utilisé pour dermatoses qui démangent . Le médicament est prescrit pour le traitement porphyrie aiguë "intermittente" .
Contre-indications
L'aminazine n'est pas utilisée dans le coma de toute étiologie, avec une inhibition sévère des fonctions du système nerveux, avec une pathologie sévère du système cardiovasculaire, avec une intolérance à la substance active, avec des maladies évolutives de la moelle épinière et du cerveau de nature systémique, avec avec lésions ulcéreuses du tube digestif .
En raison du risque de développer des réactions hépatotoxiques, l'aminazine est prescrite avec prudence. Avec le cancer du sein, avec des changements pathologiques dans le sang, avec hyperplasie prostatique , avec glaucome à angle fermé, avec la maladie de Parkinson, myxoedème, épilepsie, vomissements, cachexie, syndrome de Reye, patients âgés, le médicament est prescrit avec prudence.
Les effets secondaires de l'Aminazine
Considérez quels sont les effets secondaires d'Aminazine. Aux premiers stades du traitement, on note une sécheresse de la bouche, augmentation de la somnolence , parésie de l'accommodation, constipation, vertiges, troubles de l'appétit, tachycardie, forme prononcée d'hypotension orthostatique, diminution de la puissance, rétention urinaire, troubles du sommeil, frigidité, chute de tension artérielle.
La thérapie à long terme avec des causes de chlorpromazine dépression neuroleptique , crampes de la langue, muscles du cou, plancher de la bouche, troubles extrapyramidaux , akathisie, phénomènes akinéto-rigides, réaction retardée aux stimuli, modifications mentales, hypercoagulabilité, inhibition de l'hématopoïèse médullaire, arythmies cardiaques, ictère cholestatique, gynécomastie, hyperplolactinémie , galactorrhée, pigmentation de la peau, oligurie, diarrhée, vomissements, syndrome malin des neuroleptiques. Avec l'injection intramusculaire, des infiltrats peuvent se former; avec perfusion intraveineuse - phlébite .
L'instruction pour l'application d'Aminazin (la Voie et la posologie)
Le médicament est pris par voie orale, administré par voie intramusculaire, intraveineuse.
Comprimés Aminazin, mode d'emploi
La posologie quotidienne initiale en pratique psychiatrique est de 25 à 100 mg (pour 1 à 4 doses). Progressivement, la quantité de médicament est augmentée tous les 3-4 jours de 25 à 50 mg jusqu'à l'obtention de l'effet souhaité. En cas d'anxiété avant l'intervention, le médicament est prescrit 2 à 3 heures avant l'intervention. L'utilisation unique maximale est de 300 mg par jour - 1,5 g.
La solution
Une solution à 2,5% est administrée par voie intraveineuse et intramusculaire.
La dose initiale est de 25 à 50 mg. Avant l'administration intramusculaire, la solution médicamenteuse est diluée dans 2 à 5 ml de la solution (0,25-0,5%), ou dans une solution de chlorure de sodium 0,9%. L'aminazine est administrée par voie intramusculaire profonde. Avant les interventions chirurgicales pour les patients anxieux, le médicament est administré par voie intramusculaire à raison de 0,55 mg par 1 kg de poids corporel 2 heures avant le traitement chirurgical proposé. Pour le tétanos, 0,55 mg/kg est administré par voie intramusculaire toutes les 8 heures, le débit de perfusion est de 1 mg/2 minutes.
L'injection intramusculaire unique maximale est de 150 mg par jour - 1 g.
Maximum intraveineux unique - 100 mg, par jour - 250 mg.
En pédiatrie, seules les formes spéciales du médicament pour enfants sont utilisées.
Surdosage
Le surdosage se manifeste par une perception visuelle floue, hyperréflexie ou aréflexie . On note également effets cardiotoxiques sous forme de choc, baisse de la tension artérielle, développement insuffisance cardiaque , arrêt cardiaque, modifications du complexe QRS sur l'électrocardiogramme.
Les effets neurotoxiques se manifestent par le coma, la stupeur, la somnolence, les convulsions, la confusion, l'agitation, la dépression respiratoire, l'œdème pulmonaire, les vomissements, la rigidité musculaire, l'hypothermie ou hyperpyrexie .
Nécessite la nomination d'entérosorbants, un lavage gastrique. Avec le développement de l'arythmie, la phénytoïne est administrée par voie intraveineuse, avec la formation d'une insuffisance cardiaque, le rendez-vous est recommandé glycosides cardiaques . Lorsque la pression artérielle chute, des vasopresseurs sont administrés par voie intraveineuse ( , norépinéphrine). montré dans le développement des crises. À efficace , diphényltropine. Dans les cinq jours, le contrôle du travail du système cardiovasculaire, du système respiratoire est requis, une consultation avec un psychothérapeute est requise. Dialyse n'a pas fait la preuve de son efficacité.
Interaction
L'aminazine peut affaiblir l'effet vasoconstricteur du médicament. Certaines manifestations ototoxicité (vertiges sévères, acouphènes) lors de la prise de médicaments ototoxiques peuvent être masqués pendant le traitement par la chlorpromazine.
Le médicament réduit la sévérité de l'effet antiparkinsonien lévodopa (à la suite du blocage des récepteurs de la dopamine). Un effet similaire est observé lors de la prise , amphétamine, guanéthidine.
Le médicament améliore l'effet anticholinergique d'autres médicaments, mais il y a une diminution de son propre effet antipsychotique. Le médicament est compatible avec antidépresseurs , antipsychotiques, anxiolytiques. Utilisation à long terme d'antipyrétiques, les analgésiques ne sont pas recommandés en raison du risque hyperthermie .
Risque de développement syndrome malin des neuroleptiques augmente significativement avec la thérapie conjointe avec des antidépresseurs tricycliques, des inhibiteurs de la MAO, de la manprotiline.
Les préparations de lithium, les médicaments antiparkinsoniens, les antiacides interfèrent avec l'absorption de la chlorpromazine.
Conditions de vente
Besoin d'une ordonnance.
Conditions de stockage
Dans un endroit sombre et à l'épreuve des enfants à une température de 15 à 25 degrés Celsius.
Date de péremption
Pas plus de 2 ans.
instructions spéciales
La thérapie avec le médicament nécessite un contrôle sur le pouls, le travail des systèmes hépatique et rénal. Pour éviter une chute brutale de la pression artérielle après des injections intraveineuses et intramusculaires, le patient est placé sur le canapé pendant 1,5 à 2 heures.
Étant donné que le médicament peut causer photosensibilité , il est recommandé d'éviter les rayons ultraviolets, l'irradiation. Il est interdit de prendre de l'éthanol pendant le traitement. Il est nécessaire d'exclure complètement la possibilité que la chlorpromazine pénètre sur les muqueuses, les phanères.
Le médicament affecte la conduite.
Wikipédia le décrit comme Chlorpromazine.
DCI : Chlorpromazine.
Recette en latin :
Rp. : Sol. Aminazini 2,5 % 1,0
D.t. ré. N 10 en ampères.
S
Amazine et alcool
Les analogues d'Aminazine
Coïncidence dans le code ATX du 4ème niveau :L'analogue est le médicament Chlorpromazine Hydrochloride.