Блокери на протонната помпа - списък с лекарства и показания. Инхибитори на протонната помпа: как да оптимизираме лечението на заболявания, свързани с киселини Инхибитори на протонната помпа с ниски дози или блокери на h2

Язва, гастрит и някои други заболявания са сред най-сериозните стомашно-чревни патологии, които рядко се развиват при хората. Много по-често има секреторни проблеми, свързани с производството на стомашен сок (може да се произвежда в голям или, обратно, намален обем). Инхибиторите на протонната помпа, наричани още блокери на водородната помпа, могат да помогнат при този проблем. Как точно влияят на храносмилателната система, какви са ползите от тях и конкретни имена ще стане дума по-късно.

Лекарствата с протонна помпа се използват за лечение на стомашно-чревния тракт. Влизайки в човешкото тяло, те преминават през стомаха, след това през тънките черва, в които напълно се разтварят. още:

проникват през мембраната в клетките на стомашната лигавица, където се концентрират в секреторните тубули;
с повишаване на нивото на киселинност компонентите на лекарството се активират, превръщайки се в зареден тетрацикличен сулфенамид;
той абсорбира образувалата се в стомаха солна киселина, променя степента на нейното окисление (поради ковалентни връзки) и постепенно я извежда от тялото.

Продължителността на лекарствата от представената серия е от 30 до 48 часа. Може да изглежда, че това е доста дълъг период, но именно през такъв период от време се оказва, че напълно неутрализира повишената киселинност на стомаха, с която никакви други съединения не могат да се справят. Това обаче не са всички предимства на лекарствата, които заслужават внимание.

Ползите от тези лекарства

PPI има впечатляващ списък от предимства. В допълнение към ефективността на въздействието върху храносмилателната система, както беше споменато по-рано, не бива да забравяме за също толкова значим списък от показания. Те включват:

киселинно-зависими заболявания на стомаха, дванадесетопръстника и хранопровода;
улцерозни лезии на стомаха и червата;
заболявания, свързани с инфекция с Helicobacter pylori;
хронични киселини в стомаха;
гастродуоденит.

Друг фактор е минималният брой странични ефекти, например в сравнение с други лекарства. Появата на такива реакции е възможна само в случай на употреба на таблетки или други форми на лекарства в количество, надвишаващо нормата. По този начин представените лекарствени вещества са най-ефективни в борбата с повишената стомашна секреция и употребата им е напълно оправдана поради всички предимства.

Списък на ново поколение инхибитори на протонната помпа

Списъкът с лекарства включва няколко групи, а именно лекарства на базата на лансопразол, омепразол, пантопразол и други активни съставки. Всяка група лекарства има свои собствени характеристики на употреба, предимства и недостатъци. Разгледайте всяка категория, за да видите кое е точно за вас.

Продукти на базата на лансопразол

На първо място, бих искал да говоря за имената, приготвени на базата на ланзопразол, тъй като те се характеризират с най-значителна степен на абсорбиране.

Акрилани

Този инструмент се предлага под формата на капсули, опаковката може да съдържа съответно 10, 20 и 30 таблетки. Цената на Acrylanza е от 240 рубли. Представеният инструмент се използва в следните случаи:

пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха в стадия на обостряне;
зозивно-язвена форма на езофагит;
стресови язви на храносмилателната система;
ликвидиране на Helicobacter pylori;
неязвена форма на диспепсия.

Говорейки за последното, се обръща внимание на главоболие, повишаване или намаляване на апетита, по-рядко срещана кашлица и по-специфични форми на проблеми с бронхите или белите дробове. В същото време, Acrylanz се характеризира с висока степен на ефективност в борбата срещу вече представени заболявания. Ето защо много пациенти спират вниманието си върху него.

Препоръчва се да се приема вътре, без да се дъвче. Можете да направите това независимо от храната, която ядете. Например, при язва на стомаха или нейната стресова форма, говорим за употреба на 30 mg веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Курсът на възстановяване е от две до четири седмици.

Отзивите за употребата на тези таблетки са изключително положителни. Хората, които са приемали Acrylanz, отбелязват неговата висока степен на ефективност, най-лекия ефект върху тялото и умерена цена. Противниците на това лекарство от категорията на PPI се оплакват от наличието на странични ефекти, които се оказаха излишни при лечението на стомашно-чревния тракт.

Ланцид

Подобно на Acrylanz, Lancid се предлага под формата на капсули. Лекарството се използва при диспептични разстройства, улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника, както и при синдром на Zollinger-Ellison. Предимството на лекарството трябва да се счита за лек ефект върху храносмилателната система и минимален брой странични ефекти.

В същото време Lancid има и някои недостатъци, например недопустимостта на употреба по време на бременност и сериозни ограничения за периода на кърмене. Отбелязвайки други характеристики на този препарат за протонна помпа, обърнете внимание на:

Употребата на лекарството вътре, сутрин, за предпочитане преди хранене. Капсулите се поглъщат напълно, без да се дъвчат.
Курсът за възстановяване с използването на Lancid обикновено е предназначен за две до четири седмици. Въпреки това, например, при язвена патология, терапията може да продължи до осем седмици.
Значението на изключването на рак преди употреба на лекарството. При рак такова лечение би било просто неприемливо.

Цената на Lancid е от 300 рубли. Ако вярвате на прегледите за това лекарство, употребата му се понася лесно от пациентите. Употребата на продукта преди хранене не оказва негативно влияние върху процесите на храносмилане на храната, а напротив, подобрява ги. Ето защо Lancid се цени от много пациенти с висока стомашна киселинност.

Средства на базата на омепразол

За лечение на повишена степен на стомашна секреция най-често се използват лекарства на базата на омепразол. Те се характеризират с ефективност дори при лечението на улцерозни лезии, както и с относително ниска цена.

В същото време това не са лекарства от ново поколение, така че всяка година се наблюдава спад в процеса на тяхното използване, тъй като пациентите със стомашно-чревни проблеми преминават към други лекарства.

Омез

Класическата форма на освобождаване на Omez са капсули с чревна обвивка. Има и друга опция, а именно Omeza Insta, която се произвежда под формата на прах за последващо приготвяне на суспензия.

Показанията за употребата на този представител на препарати с протонна или водородна помпа са многобройни, а именно:

предотвратяване, изключване на екзацербации в случай на улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
наличието на симптоми на рефлуксен езофагит;
хиперсекреция на стомаха, провокирана от системни прояви на масцидоза, аденоматоза;
с изключение на Helicobacter pylori.

Основният недостатък на таблетките и формата на прах трябва да се счита за необходимостта от използване на агента в значителни количества, за да се постигне оптимален резултат за възстановяване. В тази връзка има вероятност от странични ефекти. Средно цената на Omez е около 220-250 рубли за 30 капсули, докато пет торбички ще струват 80-90 рубли.

Отзивите за това лекарство са положителни. Въпреки това, много хора обръщат внимание на факта, че Omez вече не се използва като основно терапевтично средство, а само за превенция. Също така, друго предимство на инструмента е допустимостта на употреба за лечение на деца и бременни жени.

Биопразол

Друг инструмент, който е част от серията протонна помпа, е Bioprazol. Механизмът на действие се определя изцяло от състава на това лекарство, поради което е ефективен при заболявания като обостряне на пептична язва, рефлуксен езофагит, Helicobacter pylori (като част от трифазно лечение). Говорейки за характеристиките на представеното лекарство, експертите обръщат внимание на факта, че:

Капсулите традиционно се приемат сутрин, не се препоръчва да се дъвчат. В същото време можете да пиете малко количество вода непосредствено преди хранене или, например, по време на хранене.
Няма взаимодействие с други антиациди, поради което няма смисъл да се използва Bioprazol като част от комплексната терапия за изключване на киселини и други патологии.
Към днешна дата това лекарство е доста трудно да се намери в аптеката. Цената му е не повече от 50 рубли.

Отзивите за Bioprazol са положителни. Те отбелязват ефективността на това лекарство, неговата безвредност за черния дроб и други вътрешни органи, дори на фона на честа употреба. В същото време има някои недостатъци, например значителен списък от противопоказания. Ето защо се препоръчва да се консултирате с гастроентеролог, преди да използвате Bioprazol.

На базата на пантопразол

Представената протонна група инхибитори на помпата се характеризира с определена особеност, а именно нежно въздействие върху стомашната лигавица. В тази връзка курсът на възстановяване може да бъде дълъг, което ще премахне възможните рецидиви.

Controloc

Представеният инструмент се предлага в две форми, а именно под формата на таблетки и като прах. Показания за употреба са такива диагнози като язви и ерозивен гастрит, ГЕРБ, разпространението на Helicobacter pylori, както и терапия и профилактика на стресови язви.

В зависимост от конкретната форма на освобождаване, алгоритъмът за използване на лекарството ще се различава.: таблетките се използват в курс от седем или повече дни, по една единица, измиват се с вода, независимо от приема на храна. Прахът се използва перорално (ако такова приложение е невъзможно, интравенозно), не повече от 40 mg на ден.

Говорейки за характеристиките на Controloc, обърнете внимание на възможността за употреба по време на бременност, както и по време на кърмене. Въпреки това, терапията трябва да се провежда възможно най-внимателно. Недостатъкът на състава е значителен брой странични ефекти, както и ниско лекарствено взаимодействие. В тази връзка Controloc не може да се използва за едновременно лечение на полиорганна недостатъчност. Цената на таблетките е от 350 рубли, прах - от 400 рубли.

В съответствие с прегледите, използването на това лекарство с протонна помпа ви позволява да постигнете, макар и не най-бързия, но стабилен терапевтичен резултат. Специално внимание заслужава възможността да се използва като профилактично средство в минимални дози. За да се изключат нежелани реакции, е важно да се спазват инструкциите на гастроентеролога.

Нолпаза

Това лекарство се произвежда в две дози, а именно 20 и 40 mg. Една от характеристиките на инструмента е недопустимостта за използване от непълнолетни, а именно до 18-годишна възраст. Обикновено се препоръчва употребата на Nolpaza веднъж дневно, най-добре сутрин. Говорейки за показанията за употреба на това лекарство, обърнете внимание на:

ГЕРБ и неговите симптоми - киселини, болка при преглъщане, отделяне на киселинни примеси след хранене;
ерозивни и язвени лезии на стомаха, както и язви на 12 дванадесетопръстника;
Ерадикация на хеликобактер – обикновено в комбинация с два вида антибиотици;
синдроми, свързани с повишена стомашна секреция.

Недостатъкът на Nolpaza е невъзможността да се използва при определени форми на витаминен дефицит, например В12, както и необходимостта от постоянно наблюдение от лекар при системно използване на лекарството. В същото време това лекарство може да бъде част от лечението на бъбречна и чернодробна недостатъчност, което е огромен плюс. Цената на средствата - от 200 рубли.

23090 0

Днес около 21 милиона души в Съединените щати приемат лекарства с рецепта за киселини, болка и стомашен дискомфорт.

Става дума за лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа (PPI) и H2-хистаминовите блокери.

Но какво трябва да платите за приемането на тези високоефективни лекарства?

Скорошно проучване установи, че инхибиторите на протонната помпа са свързани с повишен риск от инфаркт на миокарда. И това не е всичко, с което могат да се сблъскат пациентите, приемащи ИПП.

ИПП включват езомепразол (Nexium), ланзопразол (Prevacid), рабепразол (Pariet), омепразол (Omez) и други.

Много лекарства от тази група се предлагат без лекарско предписание. Те блокират така наречената протонна помпа в клетките на стомашната лигавица, като по този начин намаляват производството на солна киселина. Излишната солна киселина е основната причина за киселини и стомашен дискомфорт. ИПП се използват в комплексното лечение на стомашни язви, гастрити и за предотвратяване на увреждане на хранопровода при киселинен рефлукс.

Поради появата на нови данни за безопасността на ИПП и H2-хистаминовите блокери, медицинското издание WebMD реши да попита двама известни американски експерти какво мислят за тези лекарства.

Какво точно откриха изследователите?

Авторите на последното проучване анализираха медицинските досиета на почти 3 милиона пациенти, много от които приемаха инхибитори на протонната помпа и H2-хистаминови блокери. Нито един от пациентите не е имал коронарна болест на сърцето.

H2-хистаминовите блокери включват малко остарялото лекарство циметидин (Tagamet), както и по-модерното фамотидин (Quamatel), ранитидин (Zantac) и низатидин (Axid).

H2-хистаминовите блокери или H2-хистаминовите рецепторни блокери се класифицират като антисекреторни лекарства, които намаляват производството на солна киселина. За разлика от ИПП, тези лекарства блокират Н2-хистаминовите рецептори на париеталните клетки на стомаха. Използват се при хроничен гастрит, пептична язва, Баретов хранопровод и други киселинно-зависими заболявания.

Анализът показа, че тези пациенти, които приемат ИПП, имат повишен риск от инфаркт на миокарда. Това не се отнася за H2-хистаминовите блокери. Въпреки това, дизайнът на тази работа не позволява да се докаже причинно-следствена връзка между употребата на PPI и сърдечния удар.

Учените не могат да отговорят на какво може да се дължи тази връзка, въпреки че предишни проучвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да увредят ендотела на кръвоносните съдове. Това може да обясни защо употребата на ИПП е свързана с повишен риск от инфаркт на миокарда.

„Въз основа на резултатите от това проучване можем да кажем, че при редовна употреба на инхибитори на протонната помпа рискът от инфаркт на миокарда се увеличава средно с 16%. От една страна това е голяма цифра. Но ако вземете предвид колко инфаркта се случват, тогава се оказва, че приемането на ИПП води до 1 допълнителен инфаркт на 4000 души, приемащи тези лекарства. Когато вземете предвид огромните ползи от тези лекарства, не е толкова ясно, - казва д-р Брайън Лейси (Brian Lacy).

Д-р Лейси е ръководител на отделението по гастроентерология и хепатология в Медицински център Дартмут-Хичкок (Ливан, Ню Хемпшир, САЩ). Той не е участвал пряко в последното проучване.

Рискът от сърдечен удар зависи ли от продължителността на употребата на ИПП?

„Въз основа на резултатите от това проучване не можем да отговорим на този въпрос. Не знаем дали този риск зависи от продължителността на употребата на инхибитор на протонната помпа, дозата или други фактори. За това е необходима допълнителна работа“, казва д-р Лейси.

Ако ИПП увреждат съдовия ендотел с течение на времето, както учените твърдят по-рано, тогава може да се предположи, че рискът от сърдечен удар ще се увеличи при продължителна употреба на тези лекарства.

Мога ли да приемам ИПП дълго време?

Експертите от FDA казват, че инхибиторите на протонната помпа, предписани от лекар, обикновено се приемат в продължение на шест месеца. Без рецепта тези лекарства могат да се използват не повече от 14 дни подред и не повече от 3 пъти годишно. Но американските лекари казват, че понякога отнемат много повече време.

Според д-р Лейси няма определена максимална продължителност на лечението за предписани ИПП - тя се определя от лекаря в зависимост от ситуацията. Някои пациенти ги приемат с години. Но той посочва, че колкото по-ниска е дозата и по-кратка е продължителността на лечението, толкова по-добре.

„Вярно е, че имам пациенти, които приемат инхибитори на протонната помпа ден след ден повече от 10 години и нямат значителни странични ефекти“, каза Лейси.

Защо инхибиторите на протонната помпа са опасни?

През 2012 г. FDA предупреди, че предписаните PPI могат значително да понижат нивата на магнезий в кръвта, което води до мускулни спазми и неравномерен сърдечен ритъм. Същата година агенцията заяви, че ИПП повишават риска от инфекция с Clostridium difficile с тежка диария.

„Знаем, че употребата на PPI е свързана с повишен риск от костни фрактури и чревни инфекции. Пациентите се страхуват да приемат тези лекарства по много причини, но аз вярвам, че като цяло са безопасни“, казва д-р Пол Бъкли III, главен хирург в Центъра за киселини и киселинен рефлукс в Baylor Scott & White Healthcare (Round Rock, Тексас, САЩ) .

Какво трябва да търся, ако вече приемам инхибитори на протонната помпа?

Според д-р Лейси, в идеалния случай Вашият лекар трябва да пита за необичайни събития при всяко посещение.

„Трудно е да се каже на какво трябва да обърнете внимание на първо място. Един страничен ефект, тежка диария, може да показва инфекция с Clostridium difficile, така че определено трябва да се консултирате с лекар в този случай. Някои хора, които току-що са започнали да приемат ИПП (първите три седмици), може да развият воднисти изпражнения. Ако не изчезне след 5-7 дни, трябва да се свържете с Вашия лекар. Понякога преминаването към друго лекарство помага“, казва Лейси.

Как да променим начина на живот по време на лечение с инхибитори на протонната помпа?

Д-р Лейси вярва, че промените в начина на живот в този случай са наистина необходими:

1. Най-важното е да спазвате диетата, препоръчана от Вашия лекар.
2. Не яжте през нощта и намалете съдържанието на мазнини на вечеря. Не яжте пържени и бързи храни.
3. Опитайте се да нормализирате телесното тегло: вашият ИТМ не трябва да е по-висок от 27-30.

„Казвам на пациентите си, че трябва да ядат не по-късно от 4 часа преди лягане. Това им дава време да се хранят правилно. Бързата храна „в движение“ може да наруши храносмилането и да предизвика киселини. Трябва също да избягвате някои храни, които причиняват киселини (вино, домати, мента)”, добавя д-р Бъкли.

Има ли нови лекарства, които са по-безопасни и по-ефективни от ИПП?

Да, днес такива лекарства се разработват активно. Те действат върху производството на солна киселина в стомаха по различен начин, но тези лекарства в момента са в ранен етап на тестване и може да не се появят скоро на фармацевтичния пазар.

Заболявания, свързани с нарушения на киселинността на стомашно-чревния тракт, се наблюдават средно при половината от възрастното население на планетата. Тази категория стомашно-чревни патологии включва редица синдроми, описани в Международната класификация на болестите от 10-та ревизия. Особено често:

гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ),
пептични язви на стомашно-чревния тракт,
стомашна диспепсия.

Гастрит се наблюдава при 80 процента от населението, стомашната диспепсия обхваща 30-35 процента. Съвсем ясно е, че при такава разочароваща статистика проблемът за излекуване на стомашно-чревни патологии е особено актуален.

Инхибиторите на протонната помпа инхибират производството на киселина в стомаха

Помпа е технически термин, означаващ една от разновидностите на помпа. И е малко странно да видим това име в анатомията на човешкото тяло. Въпреки това, терминът протонна помпа, прилаган към водородно-калиева аденозин трифосфатаза, е в състояние да обясни функцията на този ензимен протеин, който транспортира положителни електрони през междуклетъчната преграда.

Протонната помпа се нарича още протонна помпа. Това е сложна полипептидна верига, състояща се от аминокиселинни остатъци и съдържаща положителни водородни и калиеви йони в структурата си. H+/K+-ATPase е изолирана преди четиридесет години като ензимен хидролазен протеин и в същото време е наречена протонна помпа. Тя участва в производството на солна киселина и, която превръща витамин В12 от пасивна форма в активна.

Водородно-калиева аденозин трифосфатаза се намира в родителските клетки на стомашната лигавица. Те също така произвеждат солна киселина. Той пренася положително заредени водородни протони (H+) от цитоплазмата на родителската (париетална) клетка до стомашната кухина през горната междуклетъчна преграда. В този случай калиевият йон (К+) се придвижва в клетката. Едновременно с това до региона се транспортират хлоридни аниони (CL-).

H+ протоните се освобождават в резултат на разлагането на въглеродната киселина (H2CO3) под действието на ензима карбоанхидраза. Останалите катиони (HCO3-) се прехвърлят в кръвта вместо хлорни катиони, които след като се преместват в стомаха и се комбинират с водорода там, образуват молекули на солна киселина. Така солната киселина се освобождава в лумена на стомаха с участието на Н+/К+-АТФаза под формата на Н+ и Clv€’ йони, а К+ йоните се връщат обратно през мембраната.

Какво представляват инхибиторите на протонната помпа и за какво служат?

Омез: капсули

Инхибирането означава ограничаване. В този случай, инхибирането на синтеза на HCl. Задачата на инхибиторите на протонната помпа е да потискат производството на солна киселина в стомаха, което се постига чрез блокиране на транспорта на калиеви и водородни йони от клетката. Инхибирането се оказа ефективно при лечението на киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт, като напр

диспепсия на хранопровода,
язва на стомаха,
язва на дванадесетопръстника,
дуоденит.

Инхибиторите на протонната помпа блокират производството на солна киселина в различна степен. Тези лекарства не развиват пристрастяване, няма странични ефекти. Ето защо тази категория лекарства е приета от Световния конгрес през 1988 г. в Рим като основна група лекарства, регулиращи киселината.

Всяко следващо развитие на ИПП се различава от предишното по по-висока активност и продължителност на действие. Но действителната ефективност се влияе от определени фактори, чието първо място е заето от индивидуалната чувствителност на организма.

PPI механизъм на действие

Лекарствата с протонна помпа се приемат през устата като таблетки или капсули. От стомаха лекарството навлиза в тънките черва, където се разтваря и се абсорбира в кръвта, която първо прехвърля молекулите на инхибитора в черния дроб и едва след това влизат в париеталните клетки на стомашната лигавица, където се натрупват в секреторната тубули.

ИПП се превръщат в тетрацикличен сулфенамид, който не напуска секреторните тубули, свързва се с йонните остатъци на помпата и я блокира. Така Н+/К+-АТФаза се изключва от образуването на солна киселина. За да се възобнови този процес, е необходимо производството на нов ензим H + / K + -АТФаза, което настъпва след 1,5-2 дни. Това време определя продължителността на терапевтичния ефект на инхибиторите на протонната помпа.

При първата или еднократна употреба на лекарството, неговата ефективност не е толкова значителна, тъй като не всички протонни помпи в момента са вградени в секреторната мембрана, някои от тях са вътре в клетката. Тези микрочастици, заедно с новосинтезирани водородно-калиеви аденозин трифосфатази, се появяват върху мембраната, взаимодействат с последващи дози от лекарството и неговият антисекреторен ефект се осъществява напълно.

Антисекреторната терапия ви позволява да спрете заболявания, които зависят от концентрацията на солна киселина. Така язва на дванадесетопръстника лекува при поддържано pH над 3 за 18–20 часа на ден; за лечение на ГЕРБ е необходимо рН повече от 4, бактерията се унищожава в слабо кисела среда при рН над 5.

Какво е pH?

Тук нека направя малко отклонение, в което ще намерите обяснение за стойността на pH (pe-пепел). Необходимо е допълнително да се обясни киселинното състояние на стомашно-чревния тракт и как действат лекарствата PPI.

Скалата на pH, която определя киселинно-алкалната природа на течните вещества и разтвори, може да се сравни с математическа права линия, върху която са разположени положителни и отрицателни числа.

Стойността на pH е 14 единици. Химически неутралното вещество вода (сравнимо с нула в математическа скала) е pH7. Веществата с pH по-малко от 7 са киселинни. Тези над числото 7 са алкални. Съответно, колкото по-ниско е pH числото, толкова по-висока е киселинността на веществото или разтвора, и обратно, колкото по-високо е pH, толкова по-ниско, но нивото на алкалната среда се увеличава.

Характеристика на инхибиторите на протонната помпа

ИПП са признати като особено ефективни лекарства при лечението на пептични язви, свързани с висока киселинност, и заемат водеща позиция сред противоязвените лекарства. Антисекреторният резултат в този случай се постига чрез пряко влияние върху образуването на солна киселина.

Тази категория лекарства превъзхожда всички други антисекреторни лекарства по отношение на ефективност и безвредност на експозиция. PPI включва 5 поколения лекарства, първото от които, омепразол, е разработено през 1989 г.

Омепразол

Днес това е едно от най-широко използваните и широко използвани лекарства. Ефективността му се потвърждава от резултатите от проучвания, в които са участвали повече от 50 000 пациенти с различни патологии на стомашно-чревния тракт. В сравнение на омепразол с H2-блокери, има предимство на инхибитора на протонната помпа в ефективността на облекчаване на възпалителните процеси и в същото време ясно се забавя улцерозният лигавичен абсцес.

Дори при пациенти с гастрином (който произвежда хормона гастрин, който стимулира производството на НС1) се наблюдава положителна тенденция. В допълнение, омепразол повишава антихеликобактерния ефект на приеманите антибиотици. Бионаличността, тоест количеството на лекарството, достигащо до зоната на неговото действие в тялото, варира от 50%, 95 процента от които се свързват с плазмените протеини.

Най-високото съдържание на това лекарство в кръвта се концентрира един час след поглъщане и продължава до 3 часа. Стандартната терапевтична схема включва приемане на лекарството 2 пъти на ден, 20 mg на доза. В рамките на един месец язвените рани на дванадесетопръстника се лекуват с 97%, а стомашните язви с 80%.

лансопразол

Това лекарство има най-високата бионаличност от 80-90% в групата на лекарствата, които инхибират производството на солна киселина. Lansoprazole се различава от своя предшественик по дизайна на радикали, които осигуряват антисекреторен ефект.

Проучванията показват, че на 5-ия ден от употреба Lansoprazole осигурява pH в стомаха над 4, за 11,5 часа (за сравнение, пантопразол поддържа същата киселинност в продължение на 10 часа). Lansoprazole се препоръчва да се приемат 15, 30 и 60 mg на ден (в зависимост от тежестта на патологията). В 95% от случаите язвата заздравява в рамките на 4 седмици.

пантопразол

Пантопразол е атрактивен с това, че позволява продължителна употреба с цел консолидиране на терапевтичния ефект.Въпреки променливостта на резултата (киселинно-алкалното ниво варира от 2,3 до 4,3), методите на приложение на агента не влияят значително върху неговото фармакокинетика.

С други думи, Пантопразол се използва както интравенозно, така и перорално. Десетгодишно наблюдение на пациенти, лекувани с пантопразол, показва, че няма рецидиви след употребата на това лекарство.

Рабепразол

Върху пиридиновия и имидазоловия пръстен, рабепразол също има отличителни черти от омепразола, които осигуряват по-ефективно свързване на калиеви и водородни протони на аденозин трифосфат mazy. Рабепразол се усвоява от организма и терапевтичният ефект се постига с 51,8%, свързва се с кръвните протеини с 96,3%. При ежедневна употреба на това лекарство при 40 mg на ден в продължение на месец, язвата лекува с 91%.

Езомепразол

В структурната формула на езомепразол има само един S-изомер и следователно лекарството не е толкова податливо на хидроксилиране от черния дроб, както неговите предшественици, които имат R-изомери и не се отделят толкова бързо от тялото. Тези фактори увеличават количеството инхибитори, достигащи до протонните помпи в париеталните клетки. Езомепразол, приеман по 40 mg на ден, поддържа pH по-високо от 4 за 14 часа. Това е най-високият терапевтичен ефект, който е постигнат до момента.

Helicobacter pylori и ИПП

Има общо 5 поколения инхибитори на протонната помпа.

Говорейки за киселинно-зависимите заболявания и причините, които ги пораждат, не може да не се припомни грам-отрицателната спираловидна бактерия, тъй като учените са стигнали до заключението, че тази бактерия е един вид катализатор, отключващ фактор за възникването. от тези заболявания.

И именно тази бактерия, която се заселва в стомаха, провокира възпалителни рецидиви на стомашно-чревния тракт. Следователно терапията на киселинно-зависимите патологии се извършва в комбинация с антибиотици от тетрациклиновата група, и по-специално с метронидазол.

Заключение. Работата по API продължава

Пет поколения инхибитори на протонната помпа са универсално одобрени и успешно използвани. Преди шест години на пазара беше пуснато ново лекарство, Dexlansoprazole, което беше одобрено за употреба при лечението на ГЕРБ.
В момента се разработва и тества нов IPN в Япония. Това е тенатопразол. Той е производно на имидазопиридин. Вярно е, че някои експерти смятат, че това лекарство като цяло повтаря предишните поколения.

Малко по-рано в Корея е разработен Ilaprazole, който е 2-3 пъти по-ефективен от Omeprazole. Но в САЩ, страните от ЕС и Русия няма разрешение за използването му. Сега Япония се опитва да популяризира това лекарство на западния пазар.

За безопасността на инхибиторите на протонната помпа - във видео лекция:

За лечение на различни киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт е необходимо да се поддържа постоянно рН на стомашния сок поне 18 часа на ден. Така че, за да се отървете успешно, тя трябва да бъде над 4, за изцеление - 3. С ерадикацията на H. pylori (бактерии, които допринасят за развитието на гастрит, пептична язва и други патологии на стомаха), е необходимо pH на стомашния сок е над 5. Дългосрочно поддържане на необходимата киселинност се постига с помощта на инхибитори на протонната помпа (PPI). Те са най-ефективните сред всички лекарства, които имат антисекреторно действие.

Какви лекарства са ИПП?

Инхибиторите на протонната помпа са група лекарства, които намаляват киселинността на стомаха.

Стомашният сок съдържа солна киселина. Произвежда се в самия стомах. Първоначално париеталните клетки отделят хлоридни и калиеви йони. След това, с помощта на ензима Н + / К + -АТФаза, калиевите йони се заменят с водородни протони. Сложният процес на транспортиране на водород и създаване на солна киселина се нарича протонна помпа. За да се предотврати стартирането на механизма на киселинна секреция, се използват специални антисекреторни лекарства.

Инхибиторите на протонната помпа (H + / K + -АТФазни инхибитори) създават ковалентна връзка с ензима за транспортиране на водород, в резултат на което се блокира секрецията на солна киселина. Производните на бензимидазол имат такъв ефект:

Омепразол (Omez, Oprazole, Gastrozol, Ultop);
Пантопразол (Zovant, Pangastro, Panzol, Pantex);
Lansoprazole (Lanzap, Normicid, Lancerol);
Рабепразол (Pariet, Barol, Razol);
Езомепразол (Езомеалокс, Нексиум, Езозол);
Декслансопразол (Дексилант).

Първият PPI, който беше използван клинично, беше омепразол. Синтезиран е през 1979 г. в Швеция. А през 1988 г. нова група лекарства - инхибитори на протонната помпа - беше призната за най-ефективна за лечение на киселинно-зависими състояния.

Започват да се създават други лекарства, които инхибират Н + / К + -АТФ-азата. През 1991 г. във Франция е създаден Lansoprazole, през 1994 г. - Pantoprazole (Германия), през 1996 г. - Rabeprazole (Великобритания).

Сега в клиничната практика се използва изомерът на омепразол, езомепразол, синтезиран през 2001 г. в Швеция. Това лекарство се счита за най-ефективно, неговата бионаличност е по-висока, намалява секрецията на солна киселина за по-дълго време.

Защо се предписват ИПП?

ИПП се използват за диагностициране на киселинно-зависими състояния. Приложете тест за омепразол. Регресия на симптомите на заболяването () се появява на 3-5-ия ден след прием на 40 mg омепразол. Ако това не се случи, причината са други патологии.

Характеристики на използването на IPP

Всички ИПП са пролекарства. Те не работят веднага. Първо, под въздействието на киселина, те преминават в активната форма - сулфенамид. И вече това вещество блокира ензима, участващ в синтеза на солна киселина. За да действа лекарството, трябва да се вземат предвид характеристиките на PPI:

За да се активират инхибиторите на протонната помпа, е необходима кисела среда (рН на стомашния сок трябва да бъде не по-високо от 4). Поради това е безполезно да се използват в комбинация с други антисекреторни лекарства.
Приемайте лекарството на празен стомах, половин час преди закуска. Пийте го 1 път на ден. Лекарството за дълго време инхибира производството на солна киселина в стомаха.
Всички ИПП са слаби алкали. Под въздействието на солна киселина активната форма на бензимидазол се превръща в сулфенамид, който образува необратима връзка с Н + / К + -АТФаза. За да може протонната помпа да започне да работи отново, е необходимо да се актуализира молекулата на този ензим. Това се случва в рамките на 30-48 часа. Следователно, ИПП установяват определено рН на стомашния сок за дълго време. Нивото на киселинност зависи от дозата на лекарството.
ИПП пречат на усвояването на някои лекарства. Ускоряват усвояването на дигоксин, макролидни антибиотици; забавят абсорбцията на ампицилин, атазанавир, кетоконазол, препарати на желязо.
След премахването на PPI секрецията на солна киселина се възстановява след 3-5 дни.

Всички ИПП за кратко време премахват такъв неприятен симптом като киселини. Но когато се появи този симптом, не трябва незабавно да бягате до аптеката и да купувате Омепразол или неговите съвременни аналози. Задължително е да се подложи на пълна диагноза и да се изключи наличието. ИПП маскират симптомите на това опасно заболяване и затрудняват ранната диагностика. Също така, инхибиторите на протонната помпа имат противопоказания за употреба и могат да причинят странични ефекти.

Странични ефекти на ИПП

Едно от най-ефективните и безопасни лекарства от тази група е рабепразол.

Преди да предпише PPI, лекарят определя съотношението полза/вреда. Тези лекарства не се препоръчват за бременни, кърмещи, деца под 14-годишна възраст. Те са категорично противопоказани при свръхчувствителност към бензимидазолови производни.

Приемането на ИПП понякога причинява нежелани реакции:

болка в корема;
суха уста;
обрив, сърбеж;
главоболие, световъртеж;
сънливост;
болки в ставите, мускулите;
слабост.

Тъй като ИПП намаляват усвояването на железни соли, това може да възникне поради продължително лечение.

Повечето нежелани реакции са краткотрайни и спират след края на терапевтичния курс. Понякога при продължителна употреба на ИПП има:

нодуларна хиперплазия на клетките на стомашната лигавица;
лекарствени;
напредва.

Ето защо, преди да вземете лекарствата, е необходима консултация с лекар.

Изход

ИПП ефективно и бързо премахват киселините, насърчават бързото образуване на белези на язви и дори инхибират растежа на бактерии, които причиняват гастрит. Те имат по-малко странични ефекти и продължават по-дълго от другите антисекреторни лекарства. Но те не трябва да се лекуват сами.

Ако се появят симптоми на киселинно-зависими състояния (болка под гръдната кост, киселини, кървене от хранопровода, стомаха), е необходимо да се подложи на диагноза, за да се установи причината за тези симптоми. И какви изследвания са необходими, гастроентерологът ще препоръча. След прегледа лекарят ще определи целесъобразността от приема на инхибитори на протонната помпа.

Инхибиторите на протонната помпа (PPI) на съвременния фармацевтичен пазар се изолират под формата на капсули или таблетки. Тези лекарства могат да се използват само според указанията на Вашия лекар. Ще научите повече за лекарствата от нашата статия.

Патологиите на стомашната лигавица, които са възникнали поради нарушения на киселинността на стомашния сок, се лекуват с инхибитори на протонната помпа. Лекарствата от тази група се предписват за различни заболявания на стомаха (язва, гастрит, гастродуоденит, рефлуксен езофагит, ерозия на хранопровода и др.), тяхното действие е насочено към намаляване на производството на стомашен сок.

В допълнение, инхибиторите на протонната помпа задължително се използват в комплексната терапия с антибактериални лекарства за унищожаване на бактерията Helicobacter Pylori, както и в случай на системна употреба на лекарства, които влияят неблагоприятно върху функционирането на стомаха и червата.

Как действат лекарствата

Лекарството се приема през устата с достатъчно количество вода. Активното вещество на лекарството навлиза в червата, след което настъпва абсорбция в кръвта. Освен това активното вещество на лекарството прониква в стомашната лигавица.

Трябва да се отбележи, че през първите дни след началото на приема на инхибитори на протонната помпа пациентът не забелязва никакви положителни промени. Това се дължи преди всичко на факта, че тези таблетки имат кумулативен ефект, тоест започват да действат с пълна сила, след като се натрупа достатъчно количество активно вещество в секрецията на стомашния сок.

Тези лекарства се използват при комплексно лечение с пробиотици, ензимни и антиацидни препарати, понякога с антибиотици.

По принцип инхибиторите на протонната помпа са насочени към намаляване на солната киселина, която е необходима при лечението на язви. Факт е, че с повишена киселинност на стомашния сок се развива язва на стомаха или дванадесетопръстника. Намаляването на киселинността е необходимо, за да се ускори процеса на заздравяване на язви в стомаха. В допълнение, тези средства се предписват за хронични заболявания на стомашно-чревния тракт като профилактика на обостряния два пъти годишно.

Показания за употреба

Гастроентерологът предписва протонни инхибитори, ако патологията на стомаха е причинена от промяна в нивото на киселинност на стомашния сок. Тази характеристика обикновено се среща при следните заболявания на стомашно-чревния тракт:

хронични киселини в стомаха;
гастрит с различна етиология;
гастродуоденит;
наличието на язва на стомаха или дванадесетопръстника.

Въпреки факта, че инхибиторите на протонната помпа много рядко причиняват странични ефекти, имат минимален списък от противопоказания, това лекарство се препоръчва да се използва само според указанията на лекар.

Ако диагнозата ви не бъде потвърдена от специалист, този вид самолечение може да доведе до необратими последици.

Противопоказания за прием

Инхибиторите на протонната помпа имат стандартен списък от противопоказания:

Официалната анотация към PPI гласи, че използването на средства категорично не се препоръчва за жени, които носят дете, както и при кърмене на дете.
Не можете да лекувате стомаха с тези лекарства за деца, които не са навършили 12 години.
Също така в списъка с противопоказания има линия, която се отнася до индивидуалната непоносимост на активното вещество. В този случай лекарят сменя таблетките с подобни.

Въпреки препоръките на производителя, в някои случаи лекарят може да предпише хапчета по време на бременност и кърмене. Това обикновено се случва в екстремни случаи, когато няма друг изход за жена "в позиция".

Възможни странични ефекти

Всяка група блокери се характеризира с индивидуални странични ефекти. Трябва да се отбележи, че те са доста редки. Нека разгледаме основните:

гадене;
загуба на апетит;
главоболие;
запек или диария;
повръщане;
болка в стомаха;
алергична реакция под формата на обрив по кожата.

Ефективни ИПП

Инхибиторите на протонната помпа могат да бъдат разделени грубо на пет групи. Тяхната разлика е активното вещество и неговото количество. В зависимост от активната съставка, режимът, курсът на лечение или дозировката на лекарството може да се промени. Всички съществуващи видове инхибитори са насочени към намаляване на производството на стомашен сок. Помислете за списък с най-ефективните лекарства.

Активното вещество и неговата дозировка се предписват от лекуващия лекар в зависимост от вида на заболяването, неговата тежест, симптомите и противопоказанията при пациента.

Препарати на базата на лансопразол

Разликата на тази група е високата абсорбируемост. Тези средства включват: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin и други.

Нека се спрем по-подробно на най-популярните лекарства на базата на ланзопразол:

Акрилани. Лекарството се предлага под формата на капсули. Опаковката съдържа 30 mg активна съставка. Един блистер съдържа 10 таблетки. Производителят произвежда лекарството в опаковки от 10, 20 или 30 капсули. Според официалната анотация лекарството се препоръчва да се пие веднъж на ден. В зависимост от тежестта на заболяването, режимът и курсът на лечение могат да бъдат коригирани от лекуващия лекар.
Ланцид. Средства за лечение на киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт, произведени в капсули. Една капсула съдържа 15 mg от активната съставка. Дозировката на лекарството е предназначена за еднократна доза. При сериозни заболявания лекарят може да увеличи дозата.
Епикур. Всяка капсула от този инхибитор на протонната помпа съдържа 30 mg от активната съставка. Една опаковка съдържа 10 капсули. Начинът на приложение и дозата не се различават от гореспоменатите аналози.

Лекарства на базата на омепразол

Към днешна дата най-популярното средство, което се предписва при повишена секреция на стомашен сок, както и при наличие на стомашна язва. Много изследвания са доказали ефективността на това лекарство. Предимството на лекарствата с това активно вещество е ниската цена.

Има такива таблетки с активното вещество "омепразол": Гастрозол, Демепразол, Ултоп, Ортанол, Хелицид и др.

Помислете за някои от имената на тези инхибитори на протонната помпа:

Омез. Капсулите от ново поколение съдържат малко повече активна съставка от препаратите на базата на лансопразол. Една капсула съдържа 40 mg от активната съставка. Прилагайте веднъж на ден. Тази доза е напълно достатъчна, за да инхибира производството на киселина през деня и през нощта. Курсът на лечение се определя от лекуващия лекар.
Биопразол. Една капсула съдържа 20 mg активна съставка. Инхибиторът на протонната помпа ефективно намалява производството на киселина. Трябва да пиете само една капсула на ден.
Омезол. Инхибиторът на протонната помпа помага за инхибиране на производството на солна киселина. Една таблетка съдържа 40 mg от активната съставка. Приемайте по една капсула дневно. В някои случаи лекарят препоръчва прием на лекарството два пъти.
Лосек. Една капсула съдържа 30 mg активна съставка.

Трябва да се отбележи, че инхибиторите на протонната помпа на базата на омепразол са остарели и рядко се използват днес като лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт.

Лекарства на базата на пантопразол

Протонната група има известна особеност - те нежно засягат стомашната лигавица. Поради тази причина курсът на лечение може да бъде дълъг, за да се избегнат възможни рецидиви.

Тази група включва: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz и др.

Нека се спрем по-подробно на някои лекарства на базата на пантопразол:

Controloc. Инхибиторът се предлага под формата на таблетки. Една капсула може да съдържа 20 или 40 mg от активната съставка. В зависимост от диагнозата, начинът на приложение и дозировката може да се различават.
Нолпаза. Освобождава се в дозировка от 20 и 40 mg. Особеността на това лекарство е, че употребата му е забранена до 18-годишна възраст. Използвайте го веднъж дневно, за предпочитане сутрин.
Ултера. Инхибиторът на протонната помпа е аналог на Nolpaza. Дозировката и начинът на приложение са идентични.

След окончателното възстановяване могат да се предписват лекарства като профилактика.

Препарати на базата на рабепразол

Средствата на тази група ефективно се справят със задачата.

Сред лекарствата на базата на рабепразол има: Zolispan, Ontime, Pariet и др.

Нека опишем подробно действието на някои лекарства на базата на рабепразол:

Барета. Инхибиторът на протонната помпа съдържа 20 или 40 mg от активната съставка. Лекарството се предписва веднъж или два пъти дневно, в зависимост от целта на терапията.
Зулбек. Произведен под формата на таблетки, съставът съдържа 20 mg от активното вещество. Лекарството често се предписва за лечение на язви. За ефективно лечение е достатъчна еднократна доза от лекарството, за предпочитане сутрин.
Рабелок. Често се предписва като профилактика за развитие на пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника. Съдържа само 15 mg от активната съставка.

Най-често таблетките или капсулите на базата на рабепразол се предписват при наличие на язва на стомаха.

лекарства с езомепразол

Характеристика на тази група е, че активните компоненти на средствата остават в човешкото тяло за дълго време. Поради тази причина лекарите обикновено предписват минималната доза веднъж дневно.

Средствата от тази група включват: Neo-Zext, Esomeprazole Canon и др.

Най-популярните лекарства на базата на езомепразол са, както следва:

Нексиум. Основната индикация за лечение е гастроезофагеална рефлуксна болест. Предлага се в дозировка от 20 mg. Недостатъкът на този инструмент е доста високата цена. Един пакет струва около 1500 рубли.
Еманера. Назначавайте два пъти на ден. Съдържа 20 mg активна съставка. Въз основа на отзивите на потребителите можем да заключим, че продуктът има добра ефективност, но доста висока цена.

В зависимост от тежестта на заболяването, дозировката може да варира.

Към днешна дата лекарите и пациентите предпочитат препарати на базата на лансопразол и пантопразол. Тази група много рядко предизвиква странични ефекти и е подходяща за почти всеки човек. Освен това курсът на лечение с капсули на базата на тези активни съставки е много по-кратък. Не забравяйте, че всеки инхибитор на протонната помпа трябва да се предписва само от лекуващия лекар след диагностичен преглед.